Селлсепт в капсулах — инструкция по применению

Инструкция по применению селлсепта в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул селлсепта, взаимодействие с другими лекарствами, применение селлсепта (капсулы) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Селлсепт
Международное название: Микофеноловая кислота
Лекарственная форма: Капсулы 250 мг
Атс классификация:
L Антинеопластические и иммуномодулирующие средства
L04 Иммуносупрессанты
L04A Иммуносупрессанты
L04A A Селективные иммуносупрессанты
Фарм. группа:
Иммунодепрессанты селективные. Код АТС L04AA06
Условия хранения:
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Твердые желатиновые капсулы с непрозрачной крышечкой голубого цвета с надписью черными чернилами “CellCept 250” и непрозрачным корпусом коричневого цвета с надписью "Roche" черными чернилами. Содержимое капсул – мелкий гранулированный порошок, частично скомковавшийся, от белого до почти белого цвета.

Состав селлсепта в капсулах

Одна капсула содержит
Бір капсуланың құрамында содержит

Активное вещество селлсепта

микофенолата мофетил 250 мг
микофенолат мофетилі 250 мг

Вспомогательные вещества в селлсепте

крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармелоза, повидон (К90), магния стеарат, состав капсулы: корпус – железа (III) оксид красный Е172, железа (III) оксид желтый Е172, титана диоксид Е171, желатин, крышечка – индигокармин Е132, титана диоксид Е 171, желатин, чернила печатные
прежелатинделген крахмал, натрий кроскармелозасы, повидон (К90), магний стеараты, капсуланың құрамы: корпусы – темірдің (III) қызыл тотығы Е172, темірдің (III) сары тотығы Е172, титанның қостотығы Е171, желатин, қақпақшасы – индигокармин Е132, титанның қостотығы Е 171, желатин, баспа сиясы

Показания к применению капсул селлсепта

В составе комбинированной терапии с циклоспорином и кортикостероидами:
  • профилактика реакции отторжения аллотрансплантата почки, сердца, печени
  • лечение реакции рефрактерного отторжения аллотрансплантата почки
Циклоспоринмен және кортикостероидтермен біріктірілген емнің құрамында:
  • бүйрек, жүрек, бауыр аллотрансплантатты қабылдамау реакциясының алдын алуда
  • бүйрек аллотрансплантатының рефрактерлі қабылдамау реакциясын емдеуде

Противопоказания селлсепта в капсулах

  • повышенная чувствительность к микофенолата мофетилу, микофеноловой кислоте или любому из компонентов препарата
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (в виду наличия в оболочке капсул красителя индигокармина)
  • беременность и период лактации
  • микофенолат мофетиліне, микофенол қышқылына немесе препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдықта
  • балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге (капсула қабығының индигокармин бояғышының болуына байланысты)
  • жүктілік және лактация кезеңі

Побочные действия капсул селлсепта

Очень часто (>10%)
  • акне, простой герпес, опоясывающий лишай, сыпь, зуд, повышенная потливость
  • судороги в ногах, боли в мышцах, мышечная слабость
  • усиление кашля, одышка, фарингит, пневмония, бронхит, бронхиальная астма, плевральный выпот, ринит, синусит, ателектаз
  • артериальная гипертензия, аритмия, брадикардия, сердечная недостаточность, перикардиальный выпот, периферические отеки, асцит
  • икота, тошнота, рвота, кандидоз слизистых оболочек ротовой полости, анорексия, диспепсия, холангит, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, колит, отдельные случаи атрофии кишечных ворсин, запоры, диарея, метеоризм
  • гематурия, некроз почечных канальцев, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, олигурия
  • головокружение, бессонница, тремор, психомоторное возбуждение, тревога, спутанность сознания, депрессия, гипертонус, парестезии, сонливость, амблиопия
  • астения, лихорадка, головная боль, боли в животе, пояснице, грудной клетке
  • инфекционные осложнения, колит цитомегаловирусной этиологии, сепсис, перитонит, нарушение заживления ран, оппортунистические инфекции
  • анемия (в том числе, гипохромная), лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, экхимозы
  • ацидоз (метаболический или респираторный), увеличение массы тела, гиперволемия
  • гипергликемия, гипер- или гипокалиемия, гипофосфатемия, гипербилирубинемия, повышение остаточного азота, повышение креатинина, повышение активности ферментов (ЛДГ, АСТ, АЛТ) в сыворотке крови, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипомагниемия, гипонатриемия; гипокальциемия, гипопротеинемия
Часто (3-10%)
  • выпадение волос, доброкачественные новообразования кожи, грибковый дерматит, гирсутизм, гипертрофия кожи, кожные язвы, сыпь
  • отек легких, ателектаз, носовое кровотечение, кровохарканье, новообразования, пневмоторакс, усиление отделения мокроты, изменение голоса, гипервентиляция, кандидоз дыхательных путей
  • стенокардия, гипотония, в том числе ортостатическая, тахикардия, тромбоз, вазодилатация, аритмии (суправентрикулярные и желудочковые экстрасистолы, мерцание и трепетание предсердий, суправентрикулярные и желудочковые тахикардии), застойная сердечная недостаточность, легочная гипертензия, вазоспазм, повышение венозного давления
  • альбуминурия, дизурия, гидронефроз, импотенция, пиелонефрит, частое мочеиспускание, гематурия, никтурия, почечная недостаточность, недержание и задержка мочи, острая почечная недостаточность, отек мошонки
  • сахарный диабет, заболевание паращитовидных желез, синдром Кушинга, гипотиреоз
  • гипертонус скелетной мускулатуры, судороги, эмоциональная лабильность, галлюцинации, нейропатия, психоз, нарушение мышления
  • катаракта, конъюнктивит, нарушение зрения, глухота, боль в ухе, кровоизлияния в глаз, вестибулярное головокружение
  • отдельные случаи тяжелых, угрожающих жизни инфекций (менингита, инфекционного эндокардита), повышение частоты некоторых инфекций типа туберкулеза и атипичных микобактериальных инфекций
  • гриппоподобный синдром, общее недомогание
  • кисты (в том числе, лимфоцеле и гидроцеле), послеоперационные грыжи
  • панцитопения, полицитемия
  • нарушения гемостаза (петехии, увеличение протромбинового и тромбопластинового времени)
  • повышение активности щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови, повышение креатинина сыворотки крови, гиперкальциемия, гипогликемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипофосфатемия
Өте сирек (>10%)
  • акне, қарапайым ұшық, белдеуленген теміреткі, бөртпе, қышыма, жоғары тершеңдік
  • аяқтың тартылуы, бұлшықеттің ауыруы, бұлшықет әлсіздігі
  • жөтелдің күшеюі, демікпе, фарингит, пневмония, бронхит, бронх демікпесі, плевральді жалқық, ринит, синусит, ателектаз
  • артериялық гипертензия, аритмия, брадикардия, жүрек жеткіліксіздігі, перикардиальді жалқық, шеткергі ісінулер, асцит
  • ықылық ату, жүрек айнуы, құсу, ауыз қуысының шырышты қабығының кандидозы, анорексия, диспепсия, холангит, холестатикалық сары ауру, гепатит, панкреатит, колит, жекелеген жағдайларындағы ішек түктерінің атрофиясы, іш қатуы, диарея, метеоризм
  • гематурия, бүйрек өзекшелерінің некрозы, несеп шығару жолдарының жұқпаларында, бүйрек қызметінің бұзылуы, олигурия
  • бас айналуы, ұйқысыздық, діріл, психомоторлы қозу, алаңдаушылық, сананың шатасуы, жабығу, гипертонус, парестезиялар, ұйқышылдық, амблиопия
  • астения, қызба, бас ауыруы, іштің, белдің, кеуде қуысының ауыруы
  • жұқпалы асқынулар, цитомегаловирусты этиологиядағы колит, сепсис, перитонит, жарақат бітуінің бұзылуы, оппортунистік жұқпалар
  • анемия (оның ішінде, гипохромды), лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, экхимоздар
  • ацидоз (метаболикалық немесе респираторлы), дене салмағының артуы, гиперволемия
  • гипергликемия, гипер- немесе гипокалиемия, гипофосфатемия, гипербилирубинемия, қалдық азоттың артуы, қансарысуындағы креатининнің артуы, ферменттер (ЛДГ, АСТ, АЛТ) белсенділігінің артуы, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипомагниемия, гипонатриемия; гипокальциемия, гипопротеинемия
Жиі (3-10%)
  • шаштың түсуі, терінің қатерсіз ісіктері, зеңдік дерматит, гирсутизм, тері гипертрофиясы, тері ойық жаралары, бөртпе
  • өкпе ісінуі, ателектаз, мұрыннан қан кету, қан түкіру, ісіктер, пневмоторакс, қақырық бөлінуінің күшеюі, дауыстың өзгеруі, асқын желдету, тыныс алу жолдарының кандидозы
  • стенокардия, гипотония, оның ішінде ортостатикалық, тахикардия, тромбоз, вазодилатация, аритмия (суправентрикулярлы және қарыншалық экстрасистолалар, жүрекшелердің жыпылықтауы және дірілдеуі, суправентрикулярлы және қарыншалық тахикардиялар), жүректің іркілген жеткіліксіздігі, өкпе гипертензиясы, вазоспазм, көктамыр қысымының артуы
  • альбуминурия, дизурия, гидронефроз, импотенция, пиелонефрит, жиі несеп бөлу, гематурия, никтурия, бүйрек жеткіліксіздігі, несеп ұстамау және іркілуі, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, ұманың ісінуі
  • қант диабеті, қалқаншамаңайы бездерінің ауруы, Кушинг синдромы, гипотиреоз
  • қаңқа бұлшықеттерінің гипертонусы, құрысулар, эмоционалды құбылмалық, елестеулер, нейропатия, психоз, ойлаудың бұзылуы
  • катаракта, конъюнктивит, көрудің бұзылуы, кереңдік, құлақтың ауыруы, көзге қан құйылу, вестибулярлы бас айналуы
  • ауыр, өмірге қауіп төндіретін жұқпалардың жекелеген жағдайлары (менингит, жұқпалы эндокардитті), туберкулез және өзгеше микобактериялық жұқпалар түріндегі кейбір жұқпалар жиілігінің артуы
  • тұмау тәрізді синдром, жалпы жайсыздық
  • жылауықтар (оның ішінде, лимфоцеле және гидроцеле), операциядан кейінгі жарықтар
  • панцитопения, полицитемия
  • гемостаздың бұзылуы (петехиялар, протромбинді және тромбопластинді уақыттың артуы)
  • сілтілік фосфатаза белсенділігінің артуы, қансарысуында гамма-глютамилтранспептидаза артуы, қансарысуындағы креатининнің артуы, гиперкальциемия, гипогликемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипофосфатемия

Особые указания к применению

Как и на фоне комбинированной иммуносупресссии вообще, при назначении Селлсепта, как компонента иммуносупрессивной схемы, имеется повышенный риск развития лимфом и других злокачественных новообразований, особенно кожи. Этот риск, по-видимому, связан не с применением какого-либо препарата как такового, а с интенсивностью и продолжительностью иммуносупрессии.

У больных, перенесших пересадку почки, сердца или печени и наблюдавшихся не менее 1 года, лимфопролиферативные заболевания или лимфомы развивались у 0,4–1% больных, получавших Селлсепт (в дозах 2 г или 3 г в сутки) в комбинации с другими иммунодепрессантами. Карцинома кожи (исключая меланому) отмечалась у 1,6-3,2% больных, злокачественные новобразования других типов – у 0,7–2,1% больных.

При лечении рефрактерного отторжения почки частота лимфом при среднем периоде наблюдения до 42 месяцев составила 3,9%.

Как и у всех больных с повышенным риском рака кожи, следует ограничить воздействие солнечных и ультрафиолетовых лучей ношением соответствующей закрытой одежды и использованием солнцезащитных кремов с высоким значением защитного фактора.

Больные, получающие Селлсепт, должны быть проинформированы о необходимости сразу же сообщать врачу о любых признаках инфекции, кровоточивости, кровотечений или других признаках угнетения костного мозга.

Чрезмерное подавление иммунной системы может также повысить чувствительность к инфекциям, в том числе, оппортунистическим, сепсису и другим инфекциям с летальным исходом. Риск оппортунистических инфекций повышен у всех посттрансплантационных пациентов и возрастает с увеличением степени иммуносупрессии. При назначении Селлсепта (2 г или 3 г в сутки) в комбинации с другими иммунодепрессантами у больных, наблюдавшихся в течение 1 года после пересадки почки (на дозе 2 г в сутки), сердца и печени, самыми частыми инфекциями были кандидоз кожи и слизистых оболочек, ЦМВ виремия/ЦМВ синдром (13,5%) и инфекция, вызванная вирусом простого герпеса.

Случаи развития прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии (ПМЛ), иногда фатальные, наблюдались у пациентов, принимавших Селлсепт. В сообщениях об этих случаях имеется информация о наличии у пациентов дополнительных факторов риска развития ПМЛ, включающих иммуносупрессивную терапию и ухудшение состояния иммунитета. У пациентов с иммуносупрессией при наличии неврологических симптомов следует провести дифференциальную диагностику ПМЛ и рекомендовать консультации невропатолога.

Случаи развития парциальной красноклеточной аплазии (ПККА) наблюдались у пациентов, принимавших Селлсепт в комбинации с другими иммуносупрессивными препаратами. Механизм развития ПККА при назначении Селлсепта неизвестен, равно как и вклад других иммуносупрессантов и их комбинации. В некоторых случаях ПККА была обратимой после снижения дозы Селлсепта или отмены. Однако, у пациентов, перенесших трансплантацию, снижение иммуносупрессии может поставить под угрозу трансплантат.

В ходе лечения Селлсептом вакцинация может быть менее эффективной; необходимо избегать применения живых ослабленных вакцин.

Поскольку прием Селлсепта может сопровождаться побочными реакциями со стороны желудочно-кишечного тракта, необходимо соблюдать осторожность при назначении Селлсепта больным с заболеваниями пищеварительного тракта в стадии обострения.

Поскольку Селлсепт является ингибитором инозинмонофосфатдегидрогеназы то, с теоретической точки зрения, не следует назначать его пациентам с редким генетически обусловленным наследственным дефицитом гипоксантигуанинфосфорибозилтрансферазы (синдром Леша-Найена и Келли-Зигмиллера).

Селлсепт не рекомендуется назначать одновременно с азатиоприном, поскольку оба препарата угнетают костный мозг, и их одновременный прием не изучался.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Селлсепта с препаратами, влияющими на печеночно-кишечную циркуляцию, поскольку они могут снизить эффективность Селлсепта (см. «Лекарственные взаимодействия»).

У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью следует избегать назначения доз более 1 г 2 раза в сутки.

Коррекция дозы больным с задержкой функции почечного трансплантата не требуется, однако их следует тщательно наблюдать. Данные по больным, перенесшим пересадку сердца или печени и имеющим тяжелую почечную недостаточность, отсутствуют.

Коррекции дозы больным с послеоперационной задержкой функции почечного трансплантата не требуется.

Больным, перенесшим пересадку почки и имеющим тяжелое поражение паренхимы печени, коррекция дозы не требуется. Данные по пациентам с тяжелым поражением паренхимы печени, перенесшим пересадку сердца, отсутствуют.

У больных старческого возраста риск нежелательных явлений может быть выше, чем у более молодых пациентов.

Лабораторный контроль
При лечении Селлсептом необходимо определять развернутую формулу крови в течение первого месяца - еженедельно, в течение второго и третьего месяцев лечения - два раза в месяц, а затем на протяжении первого года - ежемесячно. Нейтропения может быть связана как с приемом Селлсепта, так и с приемом других лекарственных препаратов, вирусными инфекциями или сочетанием этих причин. При возникновении нейтропении (абсолютное число нейтрофилов менее 1300 в 1 мкл) необходимо прервать лечение Селлсептом или уменьшить дозу, при этом проводя тщательное наблюдение за этими больными.

Обращение с препаратом

Не следует нарушать целостность капсул Селлсепта. Необходимо избегать вдыхания порошка, содержащегося в капсулах Селлсепта, или его прямого попадания на кожу или слизистые оболочки. Если это произошло, нужно тщательно промыть данный участок водой с мылом, а глаза - просто водой.

Терапию Селлсептом не следует начинать до тех пор, пока не получен отрицательный результат обследования на беременность, при использовании метода анализа сыворотки или мочи с чувствительностью не менее 50 мМЕ/мл. До начала терапии Селлсептом, в ходе лечения и в течение 6 недель после его окончания обязательно использование эффективных методов контрацепции, даже если в анамнезе у женщины имеется бесплодие (за исключением перенесенной гистерэктомии). Если воздержание от половой жизни невозможно, необходимо использовать два надежных метода контрацепции одновременно. При возникновении беременности в ходе терапии необходимо обсудить желательность ее сохранения с врачом.

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Пациентам, у которых наблюдается усталость, сонливость или заторможенность в ходе лечения, следует избегать таких видов деятельности.
Жалпы, біріктірілген иммунсупрессия аясындағы сияқты, иммунсупрессивтік сызба компоненті ретінде Селлсептті тағайындағанда лимфомалардың және басқа, әсіресе терінің қатерлі ісіктері дамуының жоғары қаупі орын алады. Бұл қауіп, бәлкім, қандай да бір препаратты осындай қалпында қолданумен байланысты емес, иммунсупрессияның қарқындылығы мен ұзақтығына байланысты болса керек.

Бүйрек, жүрек немесе бауыр ауыстыруын өткерген және кем дегенде 1 жыл бақыланған науқастарда лимфопролиферативті аурулар немесе лимфомалар Селлсептті (тәулігіне 2 г немесе 3 г дозаларда) басқа иммунодепрессанттармен бірге қабылдаған науқастардың 0,4–1%-нда өршіген. Тері карциномасы (меланоманы қоспағанда) 1,6-3,2% науқастарда, басқа түрдегі қатерлі жаңа түзілімдер – 0,7–2,1% науқастарда байқалған.

Бүйректі рефрактерлі қабылдамауды емдегенде лимфомаларды жиілігі 42 ай бақылаудың орташа мерзімінде 3,9%-ды құраған.

Тері обырының жоғары қаупі бар барлық науқастардағы сияқты, тиісті жабық киімді кию және қорғаныш факторының жоғары мәні бар күннен қорғайтын кремдерді пайдалану арқылы күн мен ультракүлгін сәулелерді шектеу керек.

Селлсептті алатын науқастар инфекцияның, қанағыштықтың, қан кетулердің кез келген белгілері немесе сүйек майы күйзелтілуінің басқа да белгілері туралы дәрігерге бірден хабарлау қажеттігі туралы хабардар етілуге тиіс.

Сонымен бірге иммундық жүйенің шамадан тыс басылуы өлім-жітімге әкеп соғатын жұқпаларға, оның ішінде оппортунистік, сепсиске және басқа жұқпаларға сезімталдықты да арттыруы мүмкін.

Барлық посттрансплантациялық емделушілерде оппортунистік жұқпалар қаупі иммуносупрессия деңгейінің артуымен ұлғаяды. Селлсептті (тәулігіне 2 г немесе 3 г дозаларда) басқа иммунодепрессанттармен біріктіре тағайындағанда бүйрек (тәулігіне 2 г дозада), жүрек және бауыр ауыстырғаннан кейін 1 жыл бақыланғанда ең жиі кездескен жұқпалар: тері мен шырышты қабықтардың кандидозы, ЦМВ виремия/ЦМВ синдром (13,5%) және қарапайым ұшық вирусынан пайда болған жұқпа.

Селлсептті қабылдаған емделушілерде кейде үдемелі мультифокальді лейкоэнцефалопатия (ҮМЛ) кейде фатальді жағдайлар байқалған. Осы жағдайлар туралы хабарларда иммуносупрессивті терапия және иммунитет жағдайының нашарлауынан тұратын ҮМЛ даму қауіпінің қосымша факторлары бар екені туралы ақпарат бар. Иммуносупрессиясы бар емделушілерде неврологиялық белгілер бар болған жағдайда ҮМЛ салыстырмалы диагностикасын жүргізіп, невропатологтың кеңесін ұсыну керек.

Парциальді қызыл жасушалы аплазия (ПҚЖА) даму жағдайлары Селлсептінің басқа иммуносупрессивті препараттармен біріктіре қабылдаған емделушілерде байқалған. Селлсептті тағайындағанда басқа иммуносупрессанттар мен басқа біріктірулердің үлесі секілді ПҚЖА даму механизмі белгісіз. Кейбір жағдайларда Селлсепттің дозасын төмендеткеннен немесе тоқтатқаннан кейін ПҚЖА қайтымды болған. Слайда трансплантацияны өткерген емделушілерде иммуносупрессияның төмендеуі трансплантатқа қауіп төндіруі мүмкін.

Селлсептпен емделу барысында ванцинация азырақ тиімді болуы ықтимал, жанды әлсіреген вакциналарды қолданудан аулақ болған жөн.

Ұлттық ұсынымдарға сәйкес тұмауға қарсы вакцинация жүргізуге болады. Селлсептіні қабылдау асқазан-ішек жолы тарапынан жанама әсерлермен ілесуі мүмкін болғандықтан, Селлсептті ас қорыту жолының асқыну сатысындағы науқастарға тағайындағанда сақтық таныту қажет.

Селлсепт инозинмонофосфатдегидрогеназаның тежегіші болып табылатындықтан, теориялық көзқарас тұрғысынан, оны гипоксантигуанинфосфорибозилтрансферазаның сирек генетикалық тұқым қуалаған тапшылығына байланысты (Леш-Найен және Келли-Зигмиллер синдромы) науқастарға тағайындамау керек.
Селлсептіні азатиопринмен бір мезгілде тағайындалмау қажет, өйткені екі препарат та жілік майын әлсіретеді және оларды бір мезгілде қабылдау зерделенген жоқ.

Селлсептті бауыр-ішек айналымына әсер ететін препараттармен бір мезгілде тағайындалғанда абай болу қажет, өйткені олар Селлсепттің тиімділігін төмендетуі мүмкін (“Дәрілермен өзара әрекеттесуі ” қараңыз).

Бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі бар науқастарға дозаларды тәулігіне 2 рет 1 г-нан асырып тағайындаудан аулақ болған жөн.

Бүйрек трансплантаты функциясының іркілуі бар науқастарға дозаны түзету талап етілмейді, алайда оларды мұқият бақылауға тура келеді. Жүрек немесе бауыр трансплантациясын бастан өткерген және бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі бар науқастар жөнінде деректер жоқ.

Қарттық жастағы науқастарда жағымсыз құбылыстар қаупі неғұрлым жас емделушілерде жоғары болуы мүмкін.

Зертханалық бақылау:
Селлсептпен емделу кезінде алғашқы айдың ішінде – апта сайын, емдеудің екінші және үшінші айларында – айына екі рет, ал одан кейін алғашқы жылдың бүкіл өн бойында – ай сайын қанның жайылған формуласын анықтау қажет. Нейтропения Селлсептті қабылдауға да, сондай-ақ басқа да препараттарды, вирустық жұқпалармен немесе осы себептердің ұштастырылуымен байланысты болуы мүмкін. Нейтропения пайда болған жағдайда (нейтрофильдердің абсолюттік саны 1 мкл-де 1300 кем) Селлсептпен емдеуді тоқтату немесе дозаны азайту керек, бұл орайда осы науқастарға мұқият қадағалау жүргізілуге тиіс.

Препаратты пайдалану

Селлсепт капсулаларының тұтастығын бұзуға болмайды. Капсулаларда Селлсепт бар ұнтақпен тыныстаудан немесе оның теріге немесе шырышты қабықтарға тікелей түсуінен сақтанған жөн. Егер ол орын алған болса, осы жерді сабынды сумен, ал көзді жай сумен мұқият жуу керек.

Селлсептімен терапиясын жүктілікті тексеруде, 50 мХБ/мл кем емес сезімталдықта сарысуды немесе несепті талдау тәсілі пайдаланылғанда теріс нәтиже алынбайынша бастамау керек. Селлсептпен емдеу басталғанға дейін, емдеу барысында және ол аяқталғаннан кейінгі 6 аптаның ішінде тіпті әйелдің сыртартқысында бедеулік (өткерілген гистерэктомияны қоспағанда) болған күннің өзінде, контрацепцияның тиімді тәсілдерін міндетті түрде қолдану қажет. Егер жыныстық қатынастан бас тарту мүмкін болмаса, контрацепцияның екі тәсілін бір мезгілде қолдану керек. Терапия барысында жүктілік пайда болғанда, оны сақтау мүддесін дәрігермен кеңескен жөн.

Көлік құралдарын немесе әлеует қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емдеу кезінде шаршағыштық, ұйқышылдық немесе іркілуі байқалатын емделушілерге мұндай қызмет түрлерімен шұғылдануға болмайды.

Дозировка и способ применения

Профилактика отторжения трансплантата почки
Больным с почечным трансплантатом рекомендуется прием по 1,0 г два раза в сутки (суточная доза 2 г) в составе комбинированной терапии с циклоспорином и кортикостероидами.

Профилактика отторжения трансплантата сердца
Рекомендованный режим дозирования – по 1,5 г 2 раза в сутки (суточная доза 3 г) в составе комбинированной терапии с циклоспорином и кортикостероидами.

Профилактика отторжения трансплантата печени
Рекомендованный режим дозирования – по 1,5 г 2 раза в сутки (суточная доза 3 г) в составе комбинированной терапии с циклоспорином и кортикостероидами.

Лечение реакции рефрактерного отторжения трансплантата почки
Рекомендованный режим дозирования – по 1,5 г 2 раза в сутки (суточная доза 3 г) в составе комбинированной терапии с циклоспорином и кортикостероидами. После пересадки почки, сердца или печени первую дозу Селлсепта следует принимать как можно раньше.

Продолжительность приема Селлсепта носит длительный, практически пожизненный, характер.

Дозирование в особых случаях

При нейтропении (абсолютное число нейтрофилов < 1300 в 1 мкл) необходимо прервать лечение Селлсептом или уменьшить его дозу и тщательно наблюдать пациента.

У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 25 мл/мин/1,73 м2) при трансплантации почки следует избегать доз выше 1 г 2 раза в сутки, за исключением ближайшего посттрансплантационного периода и периода после терапии по поводу острого или рефракторного отторжения трансплантата.

У больных пожилого и старческого возраста (≥65лет), перенесших пересадку почки, рекомендуемая доза равняется 1 г 2 раза в сутки, а после пересадки сердца или печени – 1,5 г 2 раза в сутки (см. «Особые указания»).
Бүйрек трансплантатын қабылдамаудың алдын алу
Циклоспоринмен және кортикостероидтермен біріктірілген емнің құрамында бүйрек трансплантаттары бар науқастарға тәулігіне екі рет 1,0 г-нан (тәуліктік доза 2 г) қабылдау ұсынылады.

Жүрек трансплантатын қабылдамаудың алдын алу
Циклоспоринмен және кортикостероидтермен бірге біріктірілген емнің құрамында дозалауың ұсынылған режимі – тәулігіне 2 рет 1,5 г-нан (тәуліктік доза 3 г).

Бауыр трансплантатын рефлекторлық қабылдамаудың алдын алу
Циклоспоринмен және кортикостероидтермен бірге біріктірілген емнің құрамында дозалаудың ұсынылған режимі – тәулігіне 2 рет 1,5 г-нан (тәуліктік доза 3 г).

Бүйрек трансплантатын рефлекторлық қабылдамаудың алдын алу
Циклоспоринмен және кортикостероидтермен бірге біріктірілген емнің құрамында дозалаудың ұсынылған режимі – тәулігіне 2 рет 1,5 г-нан (тәуліктік доза 3 г). Бүйрек, жүрек пен бауыр ауыстырылып қондырылғаннан кейін Селлсепті мүмкіндігінше ерте қабылдау керек.

Селлсептті қабылдаудың ұзақтығы ұзын, өмірлік сипатта болады.

Айрықша жағдайлардағы дозалау

Нейтропения кезінде (нейтрофильдердің абсолютті саны <1 мкл-де 1300) Селлсептпен емдеуді тоқтата тұру немесе оның дозасын азайту және емделушіні мұқият қадағалау қажет.

Бүйрек қызметінің созылмалы ауыр жеткіліксіздігі бар науқастарға (шумақтық сүзілу жылдамдығы 25мл/мин/1,73 м2 кем) трансплантациядан кейінгі таяудағы кезеңде немесе жедел немесе рефрактерлі қабылдамауға байланысты тәулігіне 2 рет 1 г-нан асатын дозалардан аулақ болу керек.

Бүйрек ауыстыруын өткерген егде жастағы және қарт науқастарға (≥65жас) ұсынылатын доза тәулігіне 2 рет 1 г-нан, жүрек немесе бауырды ауыстырғаннан кейін – тәулігіне 2 рет 1 г теңеледі («Айрықша нұсқаулар» қараңыз).

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении Селлсепта и ацикловира повышается концентрация ацикловира и глюкуронида микофеноловой кислоты в плазме, возможно в результате конкуренции в отношении канальцевой секреции.

Антациды, содержащие гидроокись магния и алюминия снижают всасывание микофенолата мофетила.

После назначения разовой дозы Селлсепта 1,5 г на фоне предварительно приема по 4 г холестирамина 3 раза в сутки на протяжении 4 дней, наблюдалось уменьшение AUCМФК на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении ММФ и препаратов, влияющих на печеночно-кишечную рециркуляцию.

Селлсепт не влиет на фармакокинетику циклоспорина. Однако одновременное назначение Селлсепта и цилоспорина-А приводит к снижению уровня микофеноловой кислоты на 30-50% по сравнению с пациентами, получающих сиролимус и аналогичные дозы Селлсепта.

Одновременное назначение Селлсепта и ганцикловира приводит к увеличению концентрации обоих препаратов. Дальнейшего изменения фармакокинетики микофеноловой кислоты не происходит, в связи с чем не требуется коррекции дозы Селлсепта. Паиценты с почечной недостаточностью, получающие Селлсепт и препараты ганцикловира и его производных (валганцикловир) должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Селлсепт не влияет на фармакокинетику пероральных конрацептивов, на подавление овуляции под действием пероральных контрацептивов.

При одновременном назначении с рифампицином следует контролировать уровень микофеноловой кислоты и соответственно корректировать дозу Селлсепта.

Триметоприм/сульфаметоксазол не влияют на биодоступность микофеноловой кислоты.

Одновременное назначение такролимуса у пациентов с трансплантатом печени или почек не оказывает влияния на показатели AUC или Сmax микофеноловой кислоты. У больных со стабильным печеночным трансплантатом после пересадки печени при одновременной терапии Селлсептом и такролимусом, AUC такролимуса после многократного приема Селлсепта в дозе 1,5 г 2 раза в сутки возрастала примерно на 20%.

Блокаторы канальцевой секреции (пробеницид) повышают концентрацию глюкуронида микофеноловой кислоты.

Одновременный прием севеламера и Селлсепта приводит к снижению параметров AUC или Сmax микофеноловой кислоты на 25% и 30% соответственно. Севеламер и другие фосфатсвязывающие вещества должны приниматься не менее, чем через 2 часа после приема Селлсепта с целью уменьшения влияния на всасывание микофеноловой кислоты.

Живые вакцины не следует вводить пациентам в состоянии иммунодепрессии. Антителообразование в ответ на другие вакцины может быть снижено.
Селлсепт пен ацикловир бір мезгілде қолданылғанда, өзектік секреция жөніндегі бәсекелестік нәтижесінде ацикловир және глюкуронид микофенол қышқылының концентрациясы артуы мүмкін.

Құрамында магний мен алюминий гидрототығы бар антацидтер микофенолат мофетилінің сіңірілуін төмендетеді.

Селлсепттің 1,5 г бір реттік дозасы тағайындалғаннан кейін 4 күн бойы алдын ала тәулігіне 3 рет 4 г-нан холестирамин қабылдағанда AUCмфқ 40 азайғаны байқалады. ММФ мен бауыр-ішек қайта айналымына әсер ететін препараттар бір мезгілде тағайындалғанда сақ болу керек.

Селлсепт циклоспориннің фармакокинетикасына әсер етпейді. Алайда Селлсепт пен цилоспорин-А-ны бір мезгілде тағайындау Селлсепттінің осындай дозалары мен сиролимусты бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілермен салыстырғанда микофенол қышқылы деңгейінің 30-50%-ға төмендеуіне әкеп соқтырады.

Бір мезгілде Селлсептті және ганцикловирді тағайындау қос препараттың концентрациясының артуына әкеп соқтырады. Микофенол қышқылының фармакокинетикасының бұдан әрі өзгеруі жүзеге асады, осыған орай Селлсепт дозасын түзетудің қажеті жоқ. Селлсепт пен ганцикловир препараттары және олардың туындыларын (валганцикловир) қабылдап жүрген бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер дәрігердің мұқият бақылауында болулары керек.

Селлсепт ішу арқылы қабылданатын конрацептивтердің фармакокинетикасына, ішу арқылы қабылданатын контрацептивтердің әсерімен овуляция бәсеңдеуіне әсер етпейді.

Бір мезгілде рифампицинмен бірге тағайындағанда микофенол қышқылының деңгейін бақылау және тиісінше Селлсепт дозасын түзету керек.

Триметоприм/сульфаметоксазол микофенол қышқылының биожетімділігіне әсер етпейді.

Такролимусты бауыр немесе бүйрек трансплантаты бар емделушілерге бір мезгілде тағайындау микофенол қышқылының AUC немесе Сmax. көрсеткіштеріне әсер етпейді. Бауыр трансплантациясынан кейін Селлсептпен және такролимуспен бір мезгілдегі терапияда Селлсептті тәулігіне 2 рет 1,5 г дозада көп рет қабылданғаннан кейін такролимус шамамен 20-ға өсті.

Өзекшелік сөлініс бөгегіштерінің (пробеницид) микофенол қышқылының глюкуронид концентрациясын арттырады.

Бір мезгілде севеламер мен Селлсептті қабылдау микофенол қышқылының AUC немесе Сmax параметрлерінің тиісінше 25% және 30%-ға төмендеуіне әкеп соқтырады. Севеламер мен басқа да фосфат байланыстыратын заттар микофенол қышқылының сіңуіне әсерін азайту мақсатында Селлсептті қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қабылдаған жөн.

Жанды вакциналар: иммундепрессия жағдайындағы емделушілерге енгізілмеуі қажет. Басқа вакциналарға жауап ретінде қарсы денелердің пайда болуы төмендеуі мүмкін.

Передозировка селлсептом в капсулах

Симптомы: чрезмерная иммуносупрессия, повышение чувствительности к инфекциям, угнетение костного мозга.

Лечение: при развитии нейтропении – снизить дозу или прервать лечение Селлсептом.

Микофеноловую кислоту нельзя вывести из организма методом гемодиализа. Однако при высоких концентрациях глюкуронид микофеноловой кислоты в плазме (>100 мкг/мл) небольшие его количества все-таки выводятся. Препараты, связывающие желчные кислоты, например, холестирамин, могут способствовать устранению микофеноловой кислоты из организма, увеличивая ее экскрецию.
Белгілері: шамадан тыс иммуносупрессия, жұқпаларға аса сезімталдық, жілік майдың бәсеңдеуі.

Емдеу: нейтропения дамығанда – Селлсепттің дозасын азайту немесе онымен емдеуді тоқтату.

Микофенол қышқылын организмнен гемодиализ тәсілімен аластауға болмайды. Алайда микофенол қышқылының глюкуронидінің плазмадағы жоғары концентрацияларында (>100 мкг/мл) оның аздаған дозалары түпкілікті шығарылады. Өт қышқылдарын байланыстыратын препараттар, мысалы, холестирамин микофенол қышқылының шығарылуын ұлғайта отырып, оның организмнен аласталуына ықпал ете алады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

В целом, у больных после пересадки почки и сердца фармакокинетический профиль микофенолата мофетила (ММФ) одинаков. В раннем посттрансплантационном периоде у пациентов, перенесших пересадку печени и получающих ММФ в дозе 1,5 г, концентрации микофенольной кислоты (МФК) такие же, как у больных после пересадки почки, получающих ММФ в дозе 1 г.

Всасывание

После перорального приема происходит быстрое и полное всасывание, при первом прохождении через печень микофенолата мофетил превращается в активный метаболит – микофеноловую кислоту (МФК). Прием пищи не влияет на степень всасывания микофенолата мофетила (AUCМФК) при его назначении по 1,5 г два раза в сутки больным после трансплантации почки. Однако максимальная концентрация МФК при приеме препарата во время еды снижается на 40%. Биодоступность микофенолата мофетила при пероральном приеме, в соответствии с величиной AUCМФК (площади под кривой «концентрация – время»), составляет, в среднем, 94% от таковой при его внутривенном введении.

В раннем посттрансплантационном периоде (до 40 дней после пересадки почки, сердца или печени) средние величины AUCМФК примерно на 30% ниже, а максимальные концентрации – примерно на 40% ниже, чем в позднем посттрансплантационном периоде ( 3-6 месяцев после пересадки).

Распределение

Как правило, примерно через 6-12 часов после приема препарата наблюдается вторичное повышение концентрации МФК в плазме, что свидетельствует о печеночно-кишечной рециркуляции препарата. При одновременном назначении холестирамина AUCМФК снижается примерно на 40%, что свидетельствует о прерывании печеночно-кишечной циркуляции. В клинически значимых концентрациях МФК на 97% связывается с альбумином плазмы.

Метаболизм

МФК метаболизируется, в основном, под действием глюкуронилтрансферазы с образованием фармакологически неактивного фенольного глюкуронида МФК (МФКГ). In vivo МФКГ превращается в свободную МФК в ходе печеночно-кишечной рециркуляции.

Выведение

После перорального приема микофенолата мофетила 93% полученной дозы выделяется с мочой, а 6% - с калом. Большая часть (около 87%) введенной дозы выводится с мочой в виде МФКГ. Незначительные количества препарата (<1% дозы) выводится с мочой в виде МФК.

Клинически определяемые концентрации МФК и МФКГ не удаляются путем гемодиализа. Однако при более высоких концентрациях МФКГ (>100мкг/мл) некоторая его часть может быть удалена. Секвестранты желчных кислот типа холестирамина снижают AUCМФК, прерывая печеночно-кишечную рециркуляцию.

У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 25 мл/мин/1,73 м2) AUCМФК была на 28-75% больше, чем у больных с менее выраженным поражением почек. После приема разовой дозы AUCМФКГ в 3-6 раз больше у больных с тяжелой почечной недостаточностью, что согласуется с известными данными о почечном выведении МФКГ.

Исследований по многократному введению микофенолата мофетила при тяжелой хронической почечной недостаточности не проводилось.

У больных с задержкой функции почечного трансплантата после пересадки средняя AUC0-12 для МФК сравнима с таковой у больных, у которых трансплантат начинал функционировать после пересадки без задержки, а среднее значение AUC0-12 для МФКГ в плазме было в 2-3 раза больше.

Больные с поражением печени. У пациентов с алкогольным циррозом печени после перорального приема ММФ не выявлено изменений в фармакокинетике МФК и МФКГ, что указывает на то, что поражение паренхимы печени не является противопоказанием для назначения ММФ. Влияние печеночной патологии на этот процесс, вероятно, зависит от конкретного заболевания. В случае болезни печени с преобладанием поражения желчных путей (например, первичный билиарный цирроз) эффект может быть другим.

У больных пожилого и старческого возраста (≥65лет) фармакокинетика не изучалась.
Тұтастай алғанда, науқастарда бүйрек пен жүрек ауыстырылып қондырылғаннан кейін микофенолат мофетилдің (ММФ) фармакокинетикалық бейіні бірдей. Ауыстырылып қондырылғаннан кейінгі ерте кезеңде бауыр ауыстырылып қондырылуын өткерген және 1,5 г дозада ММФ алған емделушілерде микофенол қышқылы МФҚ концентрациясы бүйрегі ауыстырылып қондырылғаннан кейін 1 г дозада ММФ алатын науқастардағыдай.

Сіңірілуі

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін тез және толық сіңуі орын алады, бауырдан алғаш өту кезінде микофенолат мофетилі белсенді метаболит – микофенол қышқылына (МФҚ) айналады. Тамақ ішу бүйрек трансплантациясынан кейін науқастарға оның тәулігіне екі рет 1,5 г-нан тағайындалуында микофенолат мофетилі сіңірілуіне (AUCмфқ) әсер етпейді. Алайда препаратты тамақтану кезінде қабылдағанда МФҚ-ның ең жоғары концентрациясы 40-ға төмендейді. Микофенолат мофетилді ішу арқылы қабылдағаннан кейінгі биожетімділігі AUCмфқ шамасына сәйкес (“концентрация – уақыт” қисығы астындағы аумақтар) оның көк тамырға енгізілген кездегі осындай көлемінің орташа 94 құрайды.

Трансплантациядан кейінгі ерте кезеңде (бүйрек, жүрек немесе бауыр ауыстырылып қондырылғаннан кейін 40 күнге дейін) AUCмфқ орташа көлемі трансплантациядан кейінгі кеш кезеңде (ауыстырылып қондырылғаннан кейінгі 3-6 айда) шамамен 30-ға төмен, ал ең жоғары концентрациялары – шамамен 40-ға төмен.

Таралуы

Әдетте, препаратты қабылдағаннан кейін шамамен 6-12 сағат өткен соң плазмадағы МФҚ концентрациясының қайта жоғарылауы қадағаланады, бұл препараттың бауыр-ішек қайта айналымын айғақтайды. Холестираминмен бір мезгілде тағайындалғанда AUCмфқ шамамен 40 төмендейді, бұл бауыр-ішек айналымының тоқтатылуын айғақтайды.

МФҚ плазма альбуминдерімен клиникалық мәнді 97% концентрацияда байланысады.

Метаболизмі

МФҚ негізінен фармакологиялық белсенді емес фенол глюкурониді МФҚ (МФКГ) түзе отырып, глюкуронилтрансферазаның әсерімен метаболизденеді. МФКГ in vivo бауыр-ішек қайта айналымы барысында бос МФҚ-на айналады.

Шығарылуы

Радиоактивті таңбаланған микофенолат мофетилін ішу арқылы қабылдағаннан кейін алынған дозаның 93-ы несеппен, ал 6-ы - нәжіспен шығарылады. Енгізілген дозаның үлкен бөлігі (87) МФКГ түрінде несеппен шығарылады. Препараттың болымсыз дозалары (дозаның <1) МФҚ түрінде несеппен шығарылады.

МФҚ мен МФКГ клиникалық айқындалатын концентрациялары гемодиализ жолымен шығарылмайды. Алайда МФКГ анағұрлым жоғары концентрацияларында (>100 мкг/мл) оның кейбір бөлігі шығарылуы мүмкін. Холестерамин түріндегі өт қышқылдарының секвестранттары бауыр-ішек қайта айналымын тоқтата отырып, AUCмфқ төмендетеді.

Бүйрек қызметінің созылмалы ауыр жеткіліксіздігі бар науқастарға препарат бір рет қабылданатын зерттеуде (шумақтық сүзілу жылдамдығы <25 мл/мин/1,73 м2) AUCмфқ бүйрегі азырақ айқын зақымданған науқастардағымен салыстырғанда 28-75 артық болды. Бір реткі дозаны қабылдағаннан кейін AUCмфқ бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі бар науқастардағыдан 3-6 есе артық болды, бұл МФКГ-ның бүйректермен шығарылымы туралы деректермен үйлеседі.

Бүйрек қызметінің созылмалы ауыр жеткіліксіздігінде микофенолат мофетилін көп рет енгізу жөнінде зерттеулер жүргізілген жоқ.

Бүйрек трансплантатының функциясы іркілген науқастарда ауыстырып қондырылғаннан кейін МФҚ үшін орташа AUC0-12 ауыстырылып қондырылғаннан кейін трансплантат іркіліссіз жұмыс істей бастаған науқастардағы осындай дәрежемен салыстырарлықтай, ал МФКГ үшін AUC0-12 орташа мәні плазмада 2-3 есе артық болды.

Бауыры зақымданған науқастар. Бауырының алкогольдік циррозы бар емделушілерде ММФ ішу арқылы қабылдағаннан кейін МФҚ мен МФКГ фармакокинетикасында өзгерістер анықталмады, бұл бауыр паренхимасының зақымдануы ММФ тағайындау үшін қарсы көрсетілім болып табылмайтынын көрсетеді. Бұл процеске бауыр патологиясының әсері, бәлкім, нақты ауруға байланысты. Өт жолдарының зақымдануы бел алған бауыр ауруы жағдайында (мысалы, алғашқы билиарлы цирроз) әсер басқаша болуы мүмкін.

Егде және қарт жастағы науқастарда (65 жас) фармакокинетика зерделенген жоқ.

Фармакодинамика

Селлсепт представляет собой иммунодепрессант, ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы. Его де йствующее вещество микофенолата мофетил (ММФ) представляет собой 2-морфолиноэтиловый эфир микофеноловой кислоты (МФК). МФК – мощный селективный неконкурентный и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ), который подавляет синтез гуанозиновых нуклеотидов de novo. Механизм, путем которого МФК подавляет ферментную активность ИМФДГ, по-видимому, связан с тем, что МФК структурно имитирует как кофактор никотинамиддинуклеотидфосфата, так и катализирующую молекулу воды. Это препятствует окислению ИМФ в ксантозо-5-монофосфат – важнейший этап биосинтеза гуанозивных нуклеотидов. МФК оказывает более выраженное цитостатическое действие на лимфоциты, чем на другие клетки, поскольку пролиферация Т и В-лимфоцитов очень сильно зависит от синтеза пуринов, в то время как клетки других типов могут переходить на обходные пути метаболизма.

Для профилактики отторжения после пересадки почки, сердца и печени, лечения рефрактерного отторжения пересаженной почки ММФ назначают в комбинации с циклоспорином и кортикостероидами.

При трансплантации почки комбинация Селлсепта с кортикостероидами и циклоспорином снижает частоту неэффективности терапии в первые шесть месяцев после транплантации и гистологически доказанного отторжения в ходе терапии, в дозе 2 г в сутки снижает кумулятивную частоту гибели трансплантата и летальности за 12 месяцев после трансплантации почки, но в дозе 3 г в сутки увеличивает частоту преждевременного выбывания из исследования по любой причине.

Селлсепт в комбинации с кортикостероидами и циклоспорином более эффективно предотвращает острое отторжение и обеспечивает выживаемость больных с первичной пересадкой печени.

Терапия Селлсепт снижет частоту гибели трансплантата или летальных исходов через 6 месяцев после начала терапии на 45% (P=0.062) у пациентов, перенесших пересадку почки, с рефрактерным к терапии острым, клеточно-опосредованным отторжением трансплантата.
Селлсепт иммунодепрессант болып табылады, инозинмонофосфатдегидрогеназа тежегіші. Оның әсер ететін заты микофенолат мофетилі (ММФ) микофенол қышқылының (МФҚ) 2-морфолиноэтилді эфирі болып табылады. МФҚ – de novo гуанозивтік нуклеотидтерінің синтезін бәсеңдететін, инозинмонофосфатдегидрогеназаның (ИМФДГ) қуатты іріктелген бәсекелес емес және қайтымды тежегіші.

ИМФДГ ферменттік белсенділігін басатын МФҚ механизмі, бәлкім, МФҚ-ның никотинамиддинклеотидфосфат кофакторын да, сондай-ақ судың катализдейтін молекуласын да құрылымдық имитирлейтініне байланысты болса керек. Бұл гуанозивті нуклеотидтерінің биосинтезінің маңызды кезеңі - ИМФ-ның ксантозо-5-монофосфатқа тотығуына кедергі жасайды. МФҚ басқа жасушаларға қарағанда, лимфоциттерге анағұрлым айқын цитостатикалық әсер етеді, өйткені Т және В-лимфоциттерінің пролиферациясы басқа түрдегі жасушалар метаболизмді айналма жолмен өте алатын болғанда, пуриндерінің синтезіне өте күшті байланысты.

Бүйректі, жүрек пен бауырды ауыстырып қондырғаннан кейін қабылдамаудың алдын алу үшін ауыстырылып қондырылған бүйректі рефрактерлік қабылдамауды емдеу үшін ММФ циклоспоринмен және кортикостероидтармен біріктіріп тағайындайды.

Бүйректі ауыстырып қондырған кезде Селлсептінің кортикостероидтармен және циклоспоринмен біріктірілуі трансплантациядан кейінгі алғашқы алты айда терапияның барысында гистологиялық дәлелденген қабылдамау терапияның тиімсіздігінің жиілігін төмендетеді, тәулігіне 2 г дозада бүйрек трансплантациясынан кейінгі 12 айда трансплантат өлуінің және өлім-жітімнің жинақталу жиілігін азайтады, бірақ тәулігіне 3 г дозада кез келген себеппен зерттеуден мезгілсіз шығу жиілігін ұлғайтады.

Селлсепт кортикостероидтармен және циклоспоринмен біріктірілгенде, жедел қабылдамауға анағұрлым тиімді түрде жол бермейді және бауыры алғаш ауыстырылып қондырылған науқаста өміршеңдікті қамтамасыз етеді.

Селлсепт терапиясы бүйректің ауыстырылып қондырылуын бастан өткерген, терапияға рефрактерлі, жедел, жасушалық жанама түрдегі трансплантатты қабылдамауы бар емделушілерде терапия басталғаннан кейін 6 ай өткен соң трансплантаттың өлуі немесе өлім-жітімнің жиілігін 45 (P=0,062) төмендетеді.

Упаковка и форма выпуска

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 капсуладан. 10 пішінді ұяшықты қаптама мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.